1.服藥後可有食慾減退、噁心、嘔吐、腹瀉等不良反應;還可出現皮膚瘙癢、紫癜、脱毛、毛髮變白、濕疹和剝脱性皮炎、牛皮癬;頭重、頭痛、頭昏、耳鳴、眩暈、倦怠、睡眠障礙、精神錯亂、視野縮小、角膜及視網膜變性等症狀。
2.有時可有白細胞減少，如減至4000以下應停藥。
3.本品無收縮子宮作用，但可能使胎兒耳聾、腦積水、四肢缺陷，故孕婦忌用。
4.對少數病人，可引起心律失常，嚴重者可致阿斯綜合徵，值得重視。若不及時搶救，可能導致死亡。
5.長期使用可產生抗藥性(多見於惡性瘧)。如用量不足，惡性瘧常在2～4周內復燃，且易引起抗藥性。
6.本品對角膜和視網膜有損害，故在長期服用本品治療以前，應先作眼部詳細檢查，排除原有病變，60歲以上病人宜勤檢查，以防視力功能損害。長期維持劑量每日以0.25g或其以下為宜，療程不超過1年。
7.與伯氨喹合用時，部分病人可產生嚴重心血管系統不良反應，如改為序貫服用，效不減而不良反應降低。
8.與氯丙嗪等對肝有損害的藥物合用，可加重肝臟負擔;與保泰鬆合用易引起過敏性皮炎;與氯化銨合用可加速排泄而降低血藥濃度。
