中國歷史上有“神農嘗百草……一日而遇七十毒”的傳説，反映了古代勞動人民在與自然和疾病作鬥爭的過程中發現藥物、積累經驗的艱苦過程，也是中藥起源於生產勞動的真實寫照。
早在夏商周時期（約公元前22世紀末--前256年），中國就已出現藥酒及湯液。西周（約公元前11世紀--前771年）的《詩經》是中國現存文獻中最早記載有藥物的書籍。現存最早的中醫理論典籍《內經》提出了“寒者熱之，熱者寒之”，“五味所入”，“五臟苦欲補瀉”等學説，為中藥基本理論奠定了基礎。
現存最早的藥學專着《神農本草經》是秦漢時期（公元前221--公元220年）眾多醫學家蒐集、總結了先秦以來豐富藥學資料而成書的。本書載藥365種，至今尚為臨牀所習用。它的問世，標誌着中藥學的初步確立。
在3000多年前的殷商甲骨文中，中國已經有關於醫療衞生以及十多種疾病的記載。周代已經使用望、聞、問、切等診病方法和藥物、鍼灸、手術等治療方法。秦漢時期，形成了《黃帝內經》這樣具有系統理論的着作。此書是現存最早的一部中醫理論性經典着作。張仲景所着的《傷寒雜病論》，專門論述了多種雜病的辨證診斷、治療原則，為後世的臨牀醫學奠定了發展的基礎。漢代外科學已具有較高水平。據《三國志》記載，名醫華佗已開始使用全身麻醉劑“麻沸散”進行各種外科手術。
從魏晉南北朝（公元220--589年）到隋唐五代（公元581--960年），脈診取得了突出的成就。晉代名醫王叔和所着的《脈經》歸納了24種脈象。該書不僅對中國醫學有很大影響，而且還傳到了國外。這一時期醫學各科的專科化已趨成熟。鍼灸專着有《鍼灸甲乙經》；《抱朴子》和《肘後方》是煉丹的代表着作；製藥方面有《雷公炮炙論》；外科有《劉涓子鬼遺方》；《諸病源候論》是病因專着，《顱囟經》是兒科專着；《新修本草》是世界上第一部藥典；眼科專着有《銀海精微》等等。另外，唐代還有孫思邈的《千金要方》和王燾的《外台祕要》等大型方書。
唐代（公元618--907年）經濟繁榮，促進了中藥學的發展。唐政府率先完成了世界第一部藥典性本草--《唐本草》的編修工作。全書載藥850種，還增加了藥物圖譜，進一步完善了中藥學的規模格局。
在宋代（公元960---1279年）醫學教育中，鍼灸教學有了重大改革。王惟一着有《銅人腧穴鍼灸圖經》，後來，他又設計製造等身大鍼灸銅人兩具，教學時供學生實習操作。這一創舉，對後世鍼灸的發展影響很大。明代（公元1368--1644年）時，有一批醫學家提出把傷寒、温病和温疫等病區分開。到了清代，温病學説達到成熟階段，出現了《温熱論》等專着。
從明代開始，西方醫學傳入中國，一批醫學家們主張“中西醫匯通”，成為當代中西醫結合的先聲。
到了明代（公元1368---1644年），醫藥學家李時珍歷時27年，完成了中藥學巨着《本草綱目》，全書載藥1892種，成為中國本草史上最偉大的集成之作。
