這些藥物的毒性都較大，其中氨基比林已於1982年被衞生部明令淘汰;但個別複方成藥中尚含之。其他藥物在體內代謝亦緩慢，一次大量內服或長期較大劑量服用都可引起中毒。此外，這類藥均可致過敏反應。
臨牀表現
(1)急性中毒：噁心、嘔吐、眩暈、粒細胞缺乏症、低血壓、變性血紅蛋白血癥所致發紺(安替比林易引起)、譫妄、抽搐及昏迷，最終可引起呼吸和循環衰竭。急性保泰鬆中毒時很快出現代謝性酸中毒伴換氣過度，並會發展至昏迷、牙關緊閉、強直性或陣攣性抽搐、伴低血壓和少尿的休克綜合徵。由於對一些器官的急性損害，可呈現各種症狀，如腎衰竭出現少尿、血尿及蛋白尿;肝損害引起中毒性肝炎，出現黃疸;急性骨髓受抑制，致粒細胞減少和血小板減少;因抑制甲狀腺攝碘，偶可發生甲狀腺腫和黏液性水腫;此外，還可誘發消化道潰瘍，甚至發生穿孔。
(2)慢性中毒：表現為發熱、粒細胞減少、肝脾大、肝功能損害或胃腸道黏膜糜爛伴出血。保泰鬆易致水、鈉瀦留而發生水腫。
急救處理 無特效解毒藥，以對症處理為主。
